›› 2010, Vol. 10 ›› Issue (3): 593-597.
王友傲 翟艳琴 雷建都 马光辉 苏志国
WANG You-ao, ZHAI Yan-qin LEI Jian-du MA Guang-hui SU Zhi-guo
摘要: 以乙醇为溶剂,单甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸酯(mPEG-SC)为修饰剂,对胰高血糖素样肽-1(GLP-1)进行了修饰反应条件的优化,同时对单修饰产物Mono-PEG-GLP-1进行分离纯化,并考察了其体外稳定性和体内活性. 得到的优化反应条件为:GLP-1浓度1 mg/mL, mPEG-SC与GLP-1摩尔比1:1, 37℃下反应24 h,该产物最高转化率达77%. 采用冷冻离心方式对Mono-PEG-GLP-1进行初步分离和浓缩,然后经反相液相色谱进一步高效纯化,纯度可达97%以上. 体外实验表明,Mono-PEG-GLP-1在血清中具有更好的稳定性及更强的抗胰蛋白酶消化能力. 体内动物实验表明,Mono-PEG-GLP-1具有更好的降血糖作用.
中图分类号: