›› 2012, Vol. 12 ›› Issue (3): 460-465.
马宇峰 吕丕平 岳占国 魏炜 马光辉 余蓉
MA Yu-feng LV Pi-ping YUE Zhan-guo WEI Wei MA Guang-hui YU Rong
摘要: 通过在羧甲基壳聚糖纳米球(CNP)表面修饰三(2-氨基乙基)胺(TAEA)及2,3-二甲基马来酸酐(DMMA),得到针对肿瘤微酸环境响应的智能电荷翻转体系(CNP:TAEA:DMMA-纳米球),并用于难溶性抗肿瘤药物紫杉醇(PTX)的高效输送. 结果表明,所制纳米球在正常体液(pH 7.4)条件下能保留其负电性(-11 mV),从而减少被巨噬细胞J774A.1摄取;而在肿瘤部位的微酸环境(pH 6.8)下,其表面负电性(-34.8 mV)可迅速转化为正电性(+5 mV),促进被肿瘤细胞LLC摄取,提高肿瘤细胞内的药物浓度. 与市售注射剂相比,纳米球展现出良好的生物相容性,对肿瘤细胞杀伤效果也明显提高,其半抑制浓度从11.3降低至4.09 mg/mL,实现了PTX的高效输送.
中图分类号: